格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼，伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞中起细胞信号的激酶，可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外，还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性：Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。

　　【适应症和用途】

　　用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;

　　用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。

　　用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。

　　用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

　　推荐剂量：通常成人每日一次，每次 400 mg 或 600 mg，可每日2次，每次服用不能大于400mg。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

　　最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有 2%~5% 的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。

　　【禁忌症】

　　与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

　　可改变伊马替尼血浆浓度的药物

　　CYP3A4 诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加 3.8 倍(90% 可信区间 = 3.5-4.3 倍)，但 Cmax，AUC(0-24)和 AUC(0-8)分别下降 54%、68% 和 74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药(enzyme-inducinganti-epilepticdrugs，EIAEDs)如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用 EIAEDs 相比，伊马替尼的 AUC 降至 73%，其它 CYP3A4 诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与 CYP3A4 诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有 StJohn 麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的 AUC 下降 30%~32%。

　　伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4 底物)的平均 Cmax和 AUC 分别增加 2 倍和 3.5 倍。应谨记伊马替尼可增加经 CYP3A4 代谢的其他药物(如苯二氮艹卓类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的 CYP3A4 底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。

　　伊马替尼在体外还可抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。

　　体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的 O-葡糖醛酸化。

　　妊娠：。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即，每年低于 1%)。

　　生殖力：尚未进行接受伊马替尼的男性患者及其对男性生育力和精子生成的影响的人体研究。使用伊马替尼治疗担心影响生育力的男性患者应咨询他们的医生。

　　老年人：与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

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